替格瑞洛
替格瑞洛，化學名稱：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環(huán)戊二醇，密度：1.67 ，沸點：777.551oC at 760 mmHg ，閃點：424.048oC ，折射率：1.744
替格瑞洛的商品名為倍林達，圓形、雙凸、黃色包衣片，一面刻有“T”，其上方刻有“90”字樣，另一面光滑，含90 mg的替格瑞洛。替格瑞洛是一種血小板聚集抑制劑，其臨床療效和安全性已得 到血小板抑制和患者后果結局研究（PLATO研究）及其多項亞組研究的驗證和支持。PLATO研究也顯示替格瑞洛的療效明顯優(yōu)于氯吡格雷，所以被國內外多個指南列于一線推薦，且歐洲指南更是在近 兩年將替格瑞洛的推薦級別列于氯吡格雷之前，在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由于替格瑞洛與噻吩并吡啶類藥物（氯吡格雷）是一種不同化學分類的藥物，因此將之前的中文用 名“替卡格雷”更換為“替格瑞洛”。
替格瑞洛片多少錢
替格瑞洛片是西藥，能治療急性官脈綜合征，特別是不穩(wěn)定性心絞痛、心肌梗死等，在治療心腦血管系統疾病當方面是臨床常用的藥物。替格瑞洛片多少錢一盒，是進口藥嗎？這是一種進口的藥物，目前很多人服用的，都是從國外進口的，但是這并不是說比較難買，在各大醫(yī)院、藥房等都能買到。
盡管是進口的藥物，其價格并不是人們想象的那樣貴，但具體多少錢，每個地方的情況不一樣，在不同的場所購買，在不同的時間內購買，具體花費并不是很一樣。建議大家還一定要去專業(yè)而正規(guī)的場所，還一定要注意盡量從多個方面對比對比，只要價格大致合理，相差一點，都可以接受。
在治療急性冠脈綜合征方面，替格瑞洛片能減少血栓等心腦血管系統疾病的發(fā)生率，是療效很不錯的藥物。替格瑞洛片多少錢一盒，是進口藥嗎？是進口的藥物，而具體多少錢這個問題，大家可發(fā)現，價格不統一。服用的時候，還要注意可能會出現的胃腸道出血等不良狀況，小心對身體產生了不良影響。
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替卡格雷合成工藝
替卡格雷是一種高選擇性的新型小分子抗凝血藥,具有獨特的藥理作用和廣闊的市場前景。
替卡格雷的合成最關鍵的中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環(huán)戊烷-1,2,3-三醇含有4個手性中心。目前文獻報道合成方法普遍都存在著收率低、中間體難處理、使用劇毒物質等,工業(yè)生產困難。
本文著重對替卡格雷關鍵中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環(huán)戊烷-1,2,3-三醇合成工藝進行了探索,確定并優(yōu)化了以D-丙氨酸為原料的合成路線和工藝。在此基礎上,完成了替卡格雷的合成。
通過對(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環(huán)戊烷-1,2,3-三醇合成的分析及工藝探索。確定了采用具有原料易得、綠色環(huán)保特點的D-丙氨酸為原料的合成路線并對其進行了深入研究。
針對文獻報道的D-丙氨酸羧基羥胺化收率較低的問題,我們設計了一條新的制備異羥肟酸的路線,以D-丙氨酸為原料,經羧基酯化、酯基羥胺化制得異羥肟酸,收率達到90%;在異羥肟酸的氧化及Diels-Alder加成過程中,針對文獻報道的收率及非對映異構體目標產物比例低的問題,我們采用Swern氧化異羥肟酸和Diels-Alder環(huán)加成的“一鍋”法反應,在路易斯酸催化下,非對映異構體比例達到20:1,目標產品收率達到91%;針對文獻中報道的烯烴雙羥基化使用劇毒的四氧化鋨進行反應,我們采用廉價且低毒的高錳酸鉀,收率達到85%。新的合成路線經優(yōu)化反應總收率達到65%,較文獻報道提高了38%,且具有中間體易純化的優(yōu)點。
在對關鍵中間體(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亞異丙基-4-氨基環(huán)戊烷-1,2,3-三醇合成優(yōu)化的基礎上,經親核取代、重氮化關環(huán)等反應完成了替卡格雷的合成,并對其工藝條件進行了研究。成功獲得了一條原料價廉易得、中間體易純化、操作簡便的替卡格雷合成路線。與原工藝相比,具有工藝條件簡單,產品收率高,生產成本較低等特點。
